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2-甲酰基苯硼酸的制备和应用
2-甲酰基苯硼酸的制备和应用背景及概述
吡啶二甲酸
2-甲酰基苯硼酸是一种醛基苯硼酸。近年来,采用Suzuki偶联反应进行药物关键中间体的合成反应越来越普遍。例如在上市新药强效蛋白酶抑制剂阿扎那韦合成中，就用到对醛基苯硼酸。
2-甲酰基苯硼酸的制备和应用制备
2-甲酰基苯硼酸的制备和应用邻溴苯硼酸三聚体的合成：
在1L的装有回流分水装置的三口瓶内，加入邻溴苯硼酸(201克,1.0摩尔)和600毫升甲苯，加热到回流分水，当体系分出约17.5-18.0克水，并且体系不再有水继续分出时，停止反应。降温后，将庚烷蒸馏至不流液，得到间溴苯硼酸三聚体粗品，此时含有约5-10%甲苯。可以直接进入下步反应中。
2-甲酰基苯硼酸的制备和应用2-甲酰基苯硼酸的合成：
氮气保护下，将上述得到的邻溴苯硼酸三聚体加入无水四氢呋喃600毫升溶解均匀后，转移至2L的三口瓶内，再加入二甲基甲酰胺(87.7克，1.2摩尔)。随后将体系降....
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