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2-氯-4-甲基苯硼酸的制备

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2-氯-4-甲基苯硼酸的制备


背景及概述[1]

2-氯-4-甲基苯硼酸可用作医药合成中间体,常用作Suzuki等偶联反应的原料。2-氯-4-甲基苯硼酸可由2-氯-4-甲基-1-碘苯与正丁基锂反应制备而得。

制备[1]

步骤1:制备2-氯-4-甲基-1-碘苯

向搅拌着的2-氯-4-甲基苯胺(0.4mol)于蒸馏水(400ml)的混合物中加入浓硫酸(80ml),然后短暂加热至至60°C保持1小时,直至溶解完成。让所述混合物冷却至室温,然后进一步在冰/盐浴中冷却至大约0℃。在15分钟内向该淤浆中滴加亚硝酸钠(28g,0.4mol)的蒸馏....


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