2-氯-4-氨甲基吡啶的应用背景及概述

2-氯-4-氨甲基吡啶，又叫1-(2-氯吡啶-4-基)甲胺盐酸盐，可用于有机合成，制备某些除草剂和杀菌剂。

2-氯-4-氨甲基吡啶的应用制备

步骤一、向2-氯-1氰基吡啶（165mg）的无水MeOH（20mL）溶液中加入二碳酸二叔丁酯（300mg）和NiCl

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·6H

2

O（20mg），然后小心地分批加入NaBH

4

（220mg）。 将得到的黑色混合物在0-5℃（冰浴）下搅拌20分钟，然后移去冰浴并在室温下继续搅拌过夜。 然后加入二亚乙基三胺，将混合物浓缩至干。 将剩余的残余物悬浮在EtOAc中，随后用10％柠檬酸水溶液，饱和NaHCO

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水溶液和饱和NaCl水溶液洗涤，干燥（MgSO

4

），过滤，浓缩并通过色谱法（二氧化硅，环己烷/ EtOAc）纯化。产率：74％[M+H] + = 243

步骤二、

向N-BOC-2-氯吡啶-4-甲胺（52mg）的EtOAc（600μL）溶液中加入4M HCl的1,4-二恶烷溶液（600μL）。将反应混合物在室温下搅拌1~ 2 h并浓缩， 产率：> 99％[M-Cl] + = 143

2-氯-4-氨甲基吡啶的应用应用

[2]

可应用制备取代的3-杂芳基异噁唑啉-5-甲酰胺和3-杂芳基异噁唑啉- 5-硫代酰胺，这些化合物可作为除草剂和杀真菌剂。举例如下：3-(2-氯-6-甲基嘧啶-4-基)-N-[(2-氯吡啶-4....