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2-氯-3-氟苯甲酸的应用

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2-氯-3-氟苯甲酸的应用


背景及概述[1][2]

2-氯-3-氟苯甲酸主要用于医药合成中间体。如果吸入2-氯-3-氟苯甲酸,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1-2]

2-氯-3-氟苯甲酸主要用于医药合成中间体,其应用举例如下:

1.用于制备一种多取代苯甲酸化合物,6-氨基-2-氯-3-氟-苯甲酸,制备方法具体步骤如下:1)在10℃时,将20g化合物1(2-氯-3-氟-苯甲酸)慢慢加到60ml的浓硫酸中,待体系完全溶解后,将体系降温;T=0℃时,将发烟硝酸逐滴加入到体系中,滴加时间为10min,滴加完毕,体系回复到室温搅拌约4h;LC-MS 显示原料反应完全,将体系倒入200ml冰水中,立即析出固体,抽滤并用冰水洗涤滤饼,干燥后,中压制备得白色固体(化合物2)5.1g,收率=20%。(2)将4g化合物2溶于甲醇中,加入雷尼镍,体系用0.1MP的H2置换后,室温搅拌21h;LCMS显示原料反应完全,将体系稍加浓缩至剩余少许溶剂,残余物用NaOH溶液调节PH=10左右,将体系用硅藻土抽滤,溶液中滴加浓盐酸至不再有固体析出,抽滤干燥得黄色固体(化合物3)2g,收率=58%。

2.制备5-氨基-7-氟喹啉。喹啉类化合物是氮杂环类生物碱中非常重要的一类化合物,具有显著的生理活性和广....


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