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2-氨基苯甲腈的制备

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2-氨基苯甲腈的制备


背景及概述[1][2]

有害生物尤其是农业害虫对现有杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,开发新型不同作用机制的杀虫剂是治理害虫抗药性的重要手段。随着人们对生活质量和健康要求的提高,研究开发高效、安全的绿色环保杀虫剂成为必然趋势。杜邦公司在CN1678192A中公开了具有杀虫作用的邻氨基苯甲酰胺类化合物;

2-氨基苯甲腈类化合物是一种有用的化工、医药中间体,广泛应用于染料、农药和医药的合 成(中国药物化学杂志,2003,13:51-52)。如用2-氨基苯甲腈与环己酮反应可以得到用于治疗老年 痴呆的他克林(Drugs,1997,53(8):752-768);用2-氨基苯甲腈与1,3-环己二酮缩合合成他克林衍 生物维那克林(Drugs Fut.,1989,14,643);用于合成具有潜在抗malarial试剂(J.Med.Chem.,1973, 16:1233-1237)等。

目前其合成方法主要有四种:

1、邻硝基甲苯为原料,经甲基氨氧化、硝基还原得到邻氨基 苯腈(药物化学,2002,19:211-212),该路线需要高温催化氧化氨化,催化剂易中毒,路线长, 实施难度大;

2、苯胺为原料,经氨基保护、硝化、腈解、还原等多步反应得到邻氨基苯腈(北 京医科大学学报,1999,31:27....


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