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2-氨基-4-氯吡啶的应用

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2-氨基-4-氯吡啶的应用


2-氨基-4-氯吡啶的应用背景及概述

2-氨基-4-氯吡啶是一种重要的吡啶衍生物,在医药合成中具有广泛的应用。

2-氨基-4-氯吡啶的应用制备

目前,国内关于2-氨基-4-氯吡啶的合成研究尚无报道。综合文献报道的情况, 其合成方法主要有:1)以4-氯吡啶氮氧化合物经胺化、脱叔丁基得到;2)以2-吡啶羧酸为原料经酯化、氯化、酰胺化、霍夫曼降解得到。第一种方法因反应条件苛刻、产品收率低、产品分离困难而不适合工业化生产;第二种方法工艺简单,但是收率低。廖建桥从原料来源、工业可操作性、收率和成本等因素出发, 选择以较廉价的 4-氯吡啶-2-甲酸甲酯为原料,经过肼解得到4-氯吡啶-2-甲酰肼,然后重氮化反应得到 4-氯吡啶-2-甲酰叠氮,最后经重排反应得到2-氨基-4-氯吡啶。该路线具有工艺简单、反应时间短、 收率高等优点,适合工业化生产。....


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