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2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯的制备

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2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯的制备


背景及概述[1]

2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯可用作医药合成中间体。如制备瑞替加滨,瑞替加滨一种神经元钾通道开放剂和GABA增强剂等多种机制的抗癫痫药物。该药物由是由葛兰素史克/Valeant制药公司研发,2011年3月29日在欧盟(商品名为Trobalt)获准上市,并于同年由美国FDA(商品名为Potiga)批准上市,用于成人癫痫部分发作的辅助治疗。此外,本品用于治疗疱疹后神经痛的Ⅱ期临床试验也在进行中。

制备[1]

2-氨基-4-[(4-氟苄基)氨基]-1-硝基苯的制备如下:

步骤一:硝....


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