2-氨基-3-苄氧基吡啶的制备和应用
2-氨基-3-苄氧基吡啶的制备和应用背景及概述
2-氨基-3-苄氧基吡啶是一种医药中间体,可由2-氨基-3-羟基吡啶与苄基氯一步反应制备得到。2-氨基-3-苄氧基吡啶可用于制备利哌酮中间体3-(2-氯乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。
2-氨基-3-苄氧基吡啶的制备和应用制备
控温40℃以下,向300L不锈钢反应釜中加入48L纯化水,搅拌条件下缓慢加入48kg氢氧化钠,搅拌至溶解。向氢氧化钠溶液中依次加入16kg2-氨基-3-羟基吡啶、1.6kg四丁基溴化铵、17.92L氯化苄,加毕升温至70~75℃反应6小时,停止搅拌,静置、分液;水相用甲苯萃取(20Lx3);纯化水洗涤(30Lx2),收集有机相,浓缩至有大量固体析出,控温0~5℃,搅拌析晶2小时,离心,滤饼用3.2L预冷的甲苯淋洗,50~55℃下真空干燥3小时,得中间体II2-氨基-3-苄氧基吡啶22.5kg,摩尔收率77.3%,纯度99.53%。
2-氨基-3-苄氧基吡啶的制备和应用应用
2-氨基-3-苄氧基吡啶的制备和应用中间体III:9-(苄氧基)-3-(2....
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