2-氟吡啶-5-甲酰氯的应用
2-氟吡啶-5-甲酰氯的应用背景及概述
2-氟吡啶-5-甲酰氯是一种有机中间体,可由2-氟吡啶-5-甲酸制备而来,可用于各种酰化反应。
2-氟吡啶-5-甲酰氯的应用应用
2-氟吡啶-5-甲酰氯可用于制备2-(6-氟吡啶-3-基)-4,5-二氢哒唑。
在0℃下,向搅拌的2-氟-5-吡啶羧酸(500mg,3.54mmol)的干燥二氯甲烷(17mL)溶液中,加入草酰氯(1.35g,10.6mmol)和DMF(少量)。使反应温热至室温并搅拌3小时,在真空中除去溶剂。然后将粗残余物溶于无水二氯甲烷中(17mL),并使用冰浴冷却至0℃。然后加入三乙胺(1.07g,10.6mmol),然后通过注射器加入乙醇胺(260mg,4.25mmol)。使反应温热至室温并搅拌过夜。然后将反应干燥加载到硅胶上并纯化,用硅胶快速柱色谱法,用二氯甲烷和甲醇洗脱(0-5%)(甲醇),得到酰胺产物(287mg,1.56mmol)。无需进一步纯化或
表征,酰胺被继续产生恶唑啉。根据通用方法B,使用p-TsCl(506mg,2.65mmol),NEt
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(300mg,2.96mmol),DMAP(38mg,0.3....
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