2-四氢呋喃甲酸的拆分和应用
2-四氢呋喃甲酸的拆分和应用背景及概述[1][2]
2-四氢呋喃甲酸(tetrahydrofuran-2-carboxylic acid, 2-THFA),拆分后分别可得(R)-2-THFA和(S)-2-THFA,手性2-四氢呋喃甲酸是不对称合成反应中重要的配体合成子。其中(R)-2-THFA是合成抗生素呋罗培南的重要中间体,可作为抗原VLA-4的拮抗剂,同时也是超级流感药Xofluza重要中间体的手性拆分剂;(S)-2-THFA是制备手性助剂(S)-乙酰四氢呋喃的主要原料,是制备头孢类抗生素中间体的原料,也是制备刺激荷尔蒙释放的激素LHRH的重要中间体。
2-四氢呋喃甲酸的拆分和应用拆分[1]
在50mL二口反应瓶中加入(RS)-2-THFA(0.638g, 5.5mmol),加入L-苯丙氨醇(0.38g,2.5mmol, 99% ee),加入5mL乙酸乙酯和1....
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