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2-吡啶硼酸的制备
2-吡啶硼酸的制备背景及概述
2-吡啶硼酸，用作高级医药中间体，例如：经过偶联和还原后作为哌啶基结构单元，用来合成治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌上市药物色瑞替尼(Ceritinib)。现有的2-吡啶硼酸合成方法主要包括两大类：1)早在1965年，采溴吡啶与丁基锂交换后，再与硼酸三甲酯反应，加入醋酸回流淬灭反应，分离收率20％。收率低主三氟硼酸钾要是由于2-吡啶硼酸本身有一定的亲水性，造成分离纯化困难；同时在不同pH条件下，2-吡啶硼酸的两性程度不一造成。例如pH＝4条件下，2-吡啶硼酸主要以吡啶上带有氢质子....
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