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2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑的制备方法
概述[1]
AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗环保增塑剂168剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696，LCZ696 属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂，其降压效果要优于标准降压药物，是一种新型治疗心力衰竭的药物。AHU377是一种前体药物,它可以转换酶乳沟 LBQ657乙酯的活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利，而AHU377的最主要中间体是2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑。
应用[2]
2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑主要作为医药中间体，是制备慢性心衰药物的关键中间体。
制备方法[2]
L-丝氨酸甲酯盐酸盐先与BOC酸酐反应，接着与叔丁基二甲基氯硅烷反应形成2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑；
N-(叔丁氧基羰基)-O-(叔丁基二甲基硅基)-L-丝氨酸甲酯与硼氢化钠还原形成叔丁基(R)-(1-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)-3-羟基丙-2-基)氨基甲酸；
叔丁基(R)-(1-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)-3-羟基丙-2-基)....
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