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13-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇的制备

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13-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇的制备

背景及概述[1]

1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇为合成卡泊三醇的重要中间体，卡泊三醇是一种合成的维生素D衍生物，用于成人患者的寻常性银屑病(牛皮癣)，是局部治疗银屑病的一线药物。卡泊三醇1991年在欧洲上市，目前已在包括美国、中国、欧洲、日本等80多个国家和地区上市。

制备[1]

1,3-二-O-(叔-丁基二甲基硅烷基)卡泊三醇制备如下：

将100ml含葡萄糖1％，玉米浆1％，磷酸二氢钾0.05％，pH6.5(盐酸调节)的培养基放入发酵罐，灭菌后接入草酸青霉菌P.oxalicumAS3.7766种子液，通气搅拌，26.5℃培养2天，将化合物2加入到0.1％的吐温80溶液中，制成混....

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