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1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯的制备

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1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯的制备


背景及概述[1]

1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4-碘代苯是制备达格列净的关键中间体。达格列净是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,C-芳基葡萄糖苷类化合物,化学名为:(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(4-乙氧基苯甲基)-4-氯苯基]-6-羟甲基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇。达格列净通过抑制肾钠-葡萄糖协同转运蛋白2,抑制血糖的重吸收,从而调节体内血糖水平;同时可显著降低患者糖化血红蛋白水平与体重。达格列净由施贵宝公司和阿斯利康联合研发,是美国FDA批准上市的第二个SG....


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