1-(1-氯乙基)-23-二甲苯的应用
背景及概述[1][2]
1-(1-氯乙基)-2,3-二甲基苯是一种有机原料,其是制备盐酸右美托咪定的关键中间体。右美托咪定是美托咪定的活性右旋体,是Orion pharma Abott公司研发的镇静催眠药。本品为高效的α2-肾上腺素受体激动剂,对肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍,半衰期短、有效剂量小,适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。
制备[1]
1-(1-氯乙基)-2,3-二甲基苯的制备
在1000mL三口烧瓶中,加入四氢呋喃(THF)200mL和镁条12g(0.5mo1),加热回流,滴加2,3-二甲基溴苯92.5g(0.5mo1)的THF溶液150mL,回流1h后;冷却至室温,滴加乙醛36mL(0.64mol)/THF100mL,继续回流1h,减压蒸去THF,冷却后缓缓加入NH4Cl水溶液(25g N....
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