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甲氧基聚乙二醇胺的制备及应用

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甲氧基聚乙二醇胺的制备及应用


概述[1][2]

甲氧基聚乙二醇胺是一类重要的修饰性聚乙二醇,修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低免疫原性,同时增加药物的水溶性,将活化的聚乙二醇通过化学方法偶联到蛋白、多肽、小分子有机药物和脂质体上。

制备[1]

甲氧基聚乙二醇胺2000的制备

将2g单甲氧基聚乙二醇叠氮2000溶于20mL干燥的四氢呋喃中,后加入10%钯碳0.2g,反应瓶中空气置换为氢气,25℃反应24小时,反应完全。抽滤去除钯碳,减压蒸干溶剂,无水乙醚打浆进行提纯,得1.8g产品,收率防老剂为90.14%。

1H-NMR(400M)δ=3.65(3H,s),3.38(93H,J=8Hz,d)

MS(EI):m/e=2016.5

甲氧基聚乙二醇叠氮1000的制备

在氮气的保护下,将1.0g的单甲氧基....


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