去甲异波尔定的制备及应用
背景及概述[1][2]
乌药作为传统常用中药,是一种重要的温胃理气止痛药之一。现代药理研究表明乌药具有广泛的药理活性,如乌药能增强消化液的分泌,还能对抗临床应用大黄引起的腹疼,有兴奋和增强运动节律作用,可以显著抑制溃疡的形成,明显对抗乙醇诱发的细胞损伤,具有细胞保护作用。近来又发现乌药具有较强的镇痛、抗炎作用和显著的抗风湿作用。乌药中的有效成份是去甲异波尔定。《中国药典》2005年版一部中乌药的薄层鉴别和含量测定的指标成分都是乌药醚内酯。乌药醚内酯为倍半萜成分,是乌药的特征性成分,专属性强,作为乌药的真伪鉴别指标较为适宜。但乌药醚内酯为脂溶性成分,在水煎液中的煎出率较低,且含量也较低,作为含量测定的指标不是最佳的选择。因此,从原植物中分离得到该化合物,对质量控制指标、阐明其药理作用以及为新药开发寻找先导化合物具有重要的意义。
结构
制备[1]
一种去甲异波尔定单体的分离纯化方法,其特征在于:以乌药为原料通过提取、萃取、结晶得到去甲异波尔定单体,具体包括下述主要步骤:
A、提取:将乌药粉碎成粗粉,加入质量百分比浓度为95%的乙醇溶液,其加入量按照药材重量:乙醇溶液体积=1Kg:(8‑12)L计算,回流提取3‑5次,每次1.5‑3小时,提取液过滤,合并过滤液,浓缩回收乙醇,得50℃下相对密度为1.20‑1.40的浓浸膏待进行下一步萃取处理;
B、萃取:将步骤A所得的浓浸膏加质量百分比浓度为3pvc稳定剂‑4%的稀盐酸溶解,并调pH2‑4,滤出酸水液,用氯仿萃取3‑5次,除去....
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