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N-Boc-4-哌啶甲醇的制备

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N-Boc-4-哌啶甲醇的制备


背景及概述[1]

哌啶是一种非常重要的六元氮杂环化合物,许多天然产物中含有哌啶的结构单元。哌啶环是药物中最常见的一类杂环,哌啶可用于合成农业化学品和橡胶助剂,哌啶还可以合成多种重要的精细化工中间体,在精细化学品的分子中引入哌啶结构单元已成为开发新品的重要手段之一。哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。N-Boc-铜抗氧化剂4-哌啶甲醇也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等。

制备[1-2]

报道一、

将4-羟甲基哌啶(5.0g,43.41mmol)溶于50ml二氯甲烷,加入9ml三乙胺(65.12mmol)置于冰浴之中。将10.5gBoc酸酐溶于50ml二氯甲烷,冰浴条件下逐滴滴入反应瓶中。完成后室温搅拌过夜。之后反应液中加入50ml水淬灭反应,后DCM使用饱和碳酸氢钠水(50ml)洗两次,水(50ml)洗两次,卤水(50ml)洗两次。后减压旋蒸除去溶....


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