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1-苄基-4-哌啶甲醇的制备
背景及概述[1][2]
1-苄基-4-哌啶甲醇作为盐酸多奈哌齐属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的重要中间体，是一种长效的阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease，AD，又称为早老性痴呆病或老年性痴呆病)的治疗药物，由日本卫材株式会社研制开发，1997年获准在美国首先上市，目前已在全世界70多个国家销售。2004年该药全球销售额达到20亿美元，在中国为2-3亿元人民币。1-苄基-4-哌啶甲醇特点是剂量低、毒副作用小和耐受性好，在阿尔茨海默症治疗药物中占据重要地位。
应用[3]
制备1-苄基-4-哌啶甲醛
向500mL三口烧瓶中加入1-苄基-4-哌啶甲醇5.1g(25mmol)、100mL TEMPO的二氯甲烷溶液(含TEMPO 39mg，0.25mmol)，60mLNaIO4和NaBr的混合盐水溶液(含NaIO4 6.4g，30mmol，NaBr 0.3g，3mmol)，在20℃下剧烈搅拌反应12h。反应完毕后，分液，收集有机层，用1mol/L的Na2S2O3溶液50mL洗涤两次，用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏，得到淡黄色液体4.7g，收率92.1％，纯度99％(HPLC)。
制备多奈哌齐
在15ml....
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