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1-(BOC-氨甲基)环丙醇的制备和应用

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1-(BOC-氨甲基)环丙醇的制备和应用


背景及概述[1]

1-(BOC-氨甲基)环丙醇光引发剂是一种有机中间体,可由1-(氨基甲基)环丙醇为原料通过(Boc)2O保护后得到。有文献报道其可用于制备ALK抑制剂。

制备[1]

将1-(氨基甲基)环丙醇(250毫克,2.87毫摩尔)溶解在含有干燥DMF(2毫升)的DCM(8毫升)中。加入Boc

2

O(626毫克,2.87毫摩尔)并将该混合物在室温下搅拌整夜。该反应混合物在真空中浓缩并使残留物(仍含有DMF)在盐水(10毫升)和EtOAc(10毫升)之间分配。水层用EtOAc(2x10毫升)萃取,合并的有机层用盐水(2x10毫升)洗涤并在N....


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