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(S)-吡咯烷-3-甲醇的制备
背景及概述[1-2]
(S)-吡咯烷-3-甲醇是一种医药中间体，可由衣康酸二甲酯为起始物料，通过五步反应制备得到。有文献报道其可用于制备vanin-1抑制剂。
制备[1]
步骤一、
在室温下向衣康酸二甲酯(25g，158mmol)在甲醇(150ml)中的溶液中加入(R)-1-苯基乙胺(20ml，158mmol)。 将所得混合物搅拌18小时并浓缩。 将残余物溶解在甲苯(100ml)中，并在室温下加入对甲苯磺酸(3.0g，16mmol)。 将混合物回流16小时并浓缩。 将残余物通过硅胶柱色谱法纯化(洗脱液；己烷/乙酸乙酯＝ 1/1至1/3)，得到(3S)-5-氧代-1-(((1R)-苯乙基)吡咯烷-3-羧酸甲酯) 呈白色固体状(14.0 g，56.5 mmol，36％)和呈黄色油状的(3R)-5-氧代-1-((1R)-1-苯基乙基)吡咯烷-3-羧酸甲酯(18.7 g，75.5 mmol ，48％)。
步骤二、
在氮气氛下，向氢化铝锂(4.55 g，120 ....
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