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(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的制备方法
(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的制备方法背景及概述
(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃用于晚期非小细胞肺癌的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者原料药阿法替尼的中间体。
(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的制备方法制备
(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的制备方法报道一、
一种(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃的合成方法，包括以下步骤：
（1）将250g（1.86mol）L-苹果酸、500ml甲醇加入1000ml四口反应瓶中，开启搅拌，加入20g（0.1mol）浓硫酸，加料完毕，开冷凝水，油浴75℃，回流下反应2h，取样送气相检测反应完全，降至室温后加入碳酸钠调节pH至8，减压脱去甲醇，加入100ml水，水相用二氯甲烷萃取3次，每次100ml，第三次萃取后水相检测是否已萃取干净，如未萃取干净，则用100ml二氯甲烷再萃取一次，合并有机相，减压脱除溶剂，蒸出277gL-苹果酸二甲酯，收率为92%；
（2）将100ml....
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