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(R)-N-[3-(3-氟-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲醇甲磺酸酯的制备
(R)-N-[3-(3-氟-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲醇甲磺酸酯的制备
背景及概述[1]
(R)-N-[3-(3-氟-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-唑烷基]甲醇甲磺酸酯是利奈唑胺合成的中间体。在低级抗菌剂中，利奈唑胺是对许多病原微生物具有抗微生物活性的近期合成类抗菌剂。
制备[1]
步骤（1):3-氟-4-吗啉基硝基苯
在40-50℃下在乙晴溶剂(115ml)的存在下，将3，4-二氟硝基苯(100克)缓慢添加到吗啉(76.6克)、三乙胺(23ml)的混合物中。将反应物在回流温度下加热6小时，冷却至25-30℃。然后将水(600ml)缓慢添加到反应物中，然后冷却至0-5℃。将反应混合物搅拌1小时。过滤固体以得到134克的3-氟-4-吗啉基硝基苯。
步骤(2)：3-氟-4-吗啉基苯胺
添加甲醇(1.35升)和3-氟-4-吗啉基硝基苯(134克)至高压釜中，并随后添加雷尼镍(20.5克)。将该系统用氮气和氢气吹扫(nush)。氢的压力设置为4·0kg/cm
-2
。将反应混合物在45-50℃、H
2
压力下搅拌8小时，并用TLC跟踪反应直至完成。将反应混合物通过硅藻土过滤并在＜50℃的温度下U....
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