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(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇的制备方法

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(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇的制备方法


背景及概述[1]

(R)-(-)-1-氨基-2-丙醇作为一类重要的合成中间体,广泛应用于制备医药和农药,手性化合物(R)-1-氨基-2-丙醇是合成核苷类药物(如:抗AIDS药物泰诺福韦)的重要中间体。泰诺福韦是美国GileadSciences公司研发的核苷酸逆转录酶抑制剂,是替诺福韦的前药,2001年首次之美国上市,临床主要用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,并可与其他抗逆转录病毒药物联用,而且还具有很好的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性,对合并HIV/HBV感染及拉米夫定(lamivudine)耐药株有效。

制备[1-2]

报道一、

将叔丁醇钠(300g,3.12mol)溶于四氢呋喃(2L)中....


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