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(4-氯苯基)乙醛酸的制备和应用

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(4-氯苯基)乙醛酸的制备和应用


背景及概述[1]

(4-氯苯基)乙醛酸是一种医药中间体,可由氯苯和2-氯-2-氧代乙酸乙酯通过两步制备得到,可用于制备一种可用于治疗与KIT和PDGFR相关的病症的化合物

制备[1]

步骤1:合成2-(4-氯苯基)-2-氧代乙酸乙酯

向氯苯(10mL,100.0mmol)和2-氯-2-氧代乙酸乙酯(17mL,146.0mmol)于DCM (250mL)中的经搅拌溶液在0℃下缓慢添加三氯化铝(25.5g,192.0mmol)。添加完成后,使反 应物升温至室温并再搅拌12小时。将反应物用EtOAc(500mL)稀....


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