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(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮的应用
背景及概述[1][2]
(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮是合成依帕列净的中间体。依帕列净由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2 型钠葡萄糖协同转运蛋白抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药，主要通过抑制表达于肾脏的SGLT-2，减少肾脏对葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平，其降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。本品于2014年5月欧洲药品管理局( EMA) 首次批准上市，2014 年8 月美国FDA 批准上市，用于治疗2 型糖尿病。其Empagliflozin /linagliptin 的组合片剂，为首个SGLT-2 抑制剂和二肽基肽酶-4抑制剂的复方降糖药。
制备[1]
反应瓶中加入(282g,1mol)5-碘-2-氯苯甲酸、1.0L二氯甲烷、(142.8g,1.2mol)氯化亚砜和催化量DMF，升温至39℃-42℃反应3hrs-5hrs。降温至5-10℃，加入(160g....
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