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(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)的制备

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(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)的制备


背景及概述[1]

目前很多天然产物和药物分子中都含有卤素,通过烯烃的卤环化反应是一种很重要的引进卤素的方法。具有光学活性的羟胺类化合物在很多药物分子中存在,例如Sphingosin防老剂4020e及其类似物,市面上有售的D-鞘氨醇就是这类结构,是一种有效的、高选择性的PKC抑制剂。磷氧配体(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)为合成这类化合物的中间体。

制备[1]

(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)制备如下:

在氮气条件下,向反应器中依次加入(R,....


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