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(1S3AR6AS)-八氢环戊烷并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐的制备方法
背景及概述[1]
(1S,3AR,6AS)-八氢环戊烷并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐是一种S构型氮杂环，是特拉匹韦中间体。S构型氮杂环作为立体化学中常见的化合物以及多种药物的重要中间体广泛被人关注。(1S,3AR,6AS)-八氢环戊烷并[C]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐可由顺式-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸盐为原料通过五步反应制备得到。
制备[1]
步骤一:
将131kg的K2CO3溶入125kg的水中，加入25kg化合物SM和125kg正庚烷，搅拌1h,降温到0-15℃，控温0-15℃，缓慢滴加326kgB℃2O到反应体系中，加料完毕，0-15℃保温搅拌3h,反应完毕，将得到的有机层用浓缩后即得....
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