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(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的制备方法

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(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的制备方法


概述[1]

(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪可用作医药合成中间体,如合成左西替利嗪。左西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久,但避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用。(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪是合成左西替利嗪的重要中间体,有研究公开了合成(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的方法,其包括在4-羟基苯甲酸的存在下用氢溴酸水解1-[(4-氯苯基)-苯甲基]哌嗪-4-(4-甲基苯基)磺酰基哌嗪。但按该方法在产业化过程中左西替利嗪的纯度及收率并不尽人意。

制备方法[1....


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