前言

    在许多天然化合物中都含有噻唑环，而其中一种较简单易得的2-氨基噻唑，是一个很有用的医药、染料、化工原料。噻唑环是一类重要的结构单元，含有噻唑环结构的氨基噻唑化合物在抗菌、消炎、抗过敏、降血压，治疗精神分裂症等方面应用广泛，近年来在某些多巴胺受体激动剂、血管紧张素受体拮抗剂等药物分子中也含有氨基噻唑环。由于氨基噻唑衍生物具有一定的生物活性，一直受到药物化学家的关注。

2-氨基噻唑的合成

1、乙烯基乙酸酯和硫脲为原料合成

    以乙烯基乙酸酯和硫脲为原料，合成2-氨基噻唑的反应式如下：

    其操作步骤是：在装有机械搅拌、温度计和回流冷凝管的三口瓶中，加入硫脲和乙烯基乙酸酯(等当量)， 再搅拌加入10% HCl，使Cl

-

在30℃下达到饱和。控制温度70-80℃，搅拌2h；然后用40% Na0H中和，直到pH=9，可得到95% 2-氨基噻唑。产品可用乙醇重结晶提纯。

    反应在酸性介质中进行，也可用SO

2

Cl

2

作溶剂。例如，在1当量的硫脉和1当量的AcOCH=CH:溶液中，加入SO

2

Cl

2

，控制温度在80℃左右，可得到88%的2-氨基噻唑。

2、二卤代乙基醚和硫脲为原料合成

    以二卤代乙基醚和硫脲反应，制2-氨基噻唑的反应如下：

    其操作步骤是：在装有机械搅拌、温度计和回流冷凝管的三口瓶中，加入37.5mL水和11.4....